甲磺酸酚妥拉明,作用： 本品为α-受体阻断药，通过阻断α-受体和间接激动β-受体，迅速使周围血管扩张，可显著降低外周血管阻力，增加周围血容量，改善微循环。本品对心脏有兴奋作用，使心肌收缩力增加、心率加快、心输出量增加。临床主要用于治疗肺充血或肺水肿的急性心力衰竭、血管痉挛性疾病、手足发绀症、感性中毒性休克及嗜铬细胞瘤的诊断试验等。亦用于室性早搏。 　 副作用： 1 常见的反应有体位性低血压、鼻塞、瘙痒、眩晕及胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、恶心、呕吐和诱发溃疡病。 2 严重者可有心率加速、心律失常和心绞痛，心脏器质性损害者忌用。 万艾可，一种 对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。 作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO） 的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑 肌松弛，血液充盈。 ⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,万艾可） 是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它 组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。西地那非通过选择性 抑制PDE5，增强一氧化氮(NO)－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑 肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非 剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。 西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、 淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接 影响心肌收缩功能。 西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生 有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下， 分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压 较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别 平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西 地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者时上述的血流动力学应答仍 存在。 西地那非对血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg，导致卧位血压 下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服药后1-2小时血压下降最明显，服药后8小时与 安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似，似与药物剂量和 血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压（90/50mmHg）和 硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作 用发生在约给药后1小时，即与药物血浆峰值一致。因此，在西地那非的血浆药物峰值 浓度时，性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂（一般4 小时内血压回到基线），但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间 的血压降低。西地那非半衰期短，24小时内（约6个半衰期）可洗脱药物。美国心脏 学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。 西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2倍于最大推荐剂量的药物时，本品对 视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性兰/绿颜色辨别异常。 无论单独使用或与阿司匹林合用，本品对人出血时间没有影响。体外实验中，本 品增强硝普钠（NO供体）的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素与西地那 非合用对出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。 健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影。 【 适应症 】 适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED） 【 不良反应 】 头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要 表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。 【 禁忌症 】 服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西 地那非（万艾可）中任何成分过敏的患者禁用。 【 注意事项 】 西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察 期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝 普钠）均属禁忌。